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磺胺類抗生素 Sulfonamide antibiotics

磺胺類抗生素是一類具有對氨基苯磺醯胺藥物(sulfa drugs)結構的總稱，其對革蘭氏陽性和陰性細菌均有良好的抑菌性。磺胺類最早是作為工業用染料，後來被德國醫師格哈德多馬克(Gerhard Domagk)發現，磺胺類前藥物彭多息(prontosil)對鏈球菌感染具有很好的治療效果，並導致氨苯磺醯胺(sulfanilamide)的發現，結果引起世人大量的合成磺胺類藥物，總數曾高達數千種以上。磺胺類抗生素的出現在青黴素被發現之前，是二十世紀初期唯一普及的抗生素，曾拯救了無數的生命，多馬克也因此獲得諾貝爾獎。(如果看描述二次世界大戰的電影時，可注意當士兵受到外傷時，醫官或同僚會立刻拿一包粉末灑在其傷口上，那就是當時用來避免細菌感染的磺胺類藥物)
由於磺胺類抗生素具有較大的副作用、安全性與效價不如青黴素與頭芽孢菌素類、且許多細菌已經有抗藥性，因此目前的臨床應用已經減少許多。目前仍被使用的磺胺類藥物有數十種，除了做為抗生素外，也有不具抑菌性，但可做為利尿劑、降血糖藥物、非類固醇抗發炎用藥、及降眼壓藥物等。

藥理機轉：

磺胺類藥物的作用在於可競爭對氨基苯甲酸(para-aminobenzoic acid)與二氫葉酸合成酶(dihydropteroate synthetase)的結合，導致細菌不能充分合成葉酸(folic acid)，進而減少核苷酸及蛋白質的合成，抑制細菌的生長繁殖。由於人體不能合成葉酸(必須從食物中獲取)，因此磺胺類藥物並不會影響人體細胞的葉酸代謝。

大多數全身應用的磺胺類藥物口服吸收良好，可廣泛進入全身組織和細胞外液，並且能透過血腦屏障進入腦脊液，也能通過胎盤和進入乳汁中。磺胺類主要在肝臟內乙醯化為無抑菌活性代謝物(但仍具有毒性)，由腎臟排出體外。

不良反應與副作用：

1.泌尿道結石：磺胺類藥物可在中性或酸性條件下沉澱為尿結晶，損傷腎臟，甚至產生間質性腎炎或腎衰竭。

2.過敏反應： 一般約3%的使用者會發生過敏反應，通常為皮膚搔癢、紅疹、或蕁麻疹，當嚴重時可發生發燒、寒顫、血管水腫，甚至產生過敏性紫斑症(Henoch-Schonlein purpura)、過敏性心肌炎、過敏性休克、紅斑性狼瘡、史帝文斯強生症候群(Stevens-Johnson syndrome)、或毒性表皮壞死溶解症(toxic epidermal necrolysis)等。

3.骨髓抑制作用：包括血小板缺乏性紫斑症、顆粒性白血球缺乏、再生不良性貧血、巨母紅血球性貧血等。

4.腸胃道作用：厭食、噁心、嘔吐、舌炎、口腔炎、腹痛、腹瀉、偽膜性結腸炎、肝炎、黃疸、及胰臟炎。

5.中樞神經作用：頭痛、痙攣、疲累、虛弱、運動失調、幻覺、耳鳴、暈眩、失眠、精神呆滯、及無菌性腦膜炎。

6.眼科較常見副作用：刺激感、眼臉緣紅腫、及結膜充血等。

7.血系統的影響: 磺胺製劑能抑制骨髓白細胞形成，引起白細胞減少症。偶見粒細胞缺乏，停藥後可恢復。長期應用磺胺製劑治療應檢查血象。磺胺製劑可通過母體進入胎兒循環，與遊離膽紅素競爭血漿蛋白結合部位，使遊離膽紅素濃度升高，引起核黃疸。對孕婦、新生兒尤其早產兒不宜使用。

主要磺胺類藥物:

磺胺16合一(SAs)快速檢測試劑:

http://vaccigen.com.tw/admin/product/front/index3.php?pid=108&id=79&upid=77

磺胺類的基本化學結構，可參考下列網址：

http://zh.wikipedia.org/zh-tw/File:Sulfonamide_general.svg

原文截錄:

http://blog.udn.com/jnwu/4378769